Bisfosfonaattien hyödyt ja haitat osteoporoosin monimutkaisessa hoidossa


Yksi erittäin tuskallisista ja epämiellyttävistä sairauksista on osteoporoosi, patologinen luun hauraus, joka johtaa usein murtumiin ja vaikeuksiin toipua niistä. Riskiryhmä - henkilöt 50 vuoden kuluttua, ja naiset sairastuvat useammin kuin miehet. Viime vuosisadan lopusta lähtien lääkärit ympäri maailmaa ovat käyttäneet aktiivisesti bisfosfonaatteja osteoporoosin hoitoon. Mutta ne voivat tuoda paitsi hyötyä myös vakavaa haittaa.

Bisfosfonaattien farmakologinen vaikutus

Bisfosfonaatteja (difosfonaatteja) kutsutaan näin, koska näiden aineiden molekyylit sisältävät kaksi fosfonaattia (PO3). Nämä kemialliset yhdisteet ovat analogeja, jotka ovat lähimpänä luonnollisia pyrofosfaatteja, joita ihmiskehossa esiintyvät entsyymit eivät hajoa.

Bisfosfonaattien farmaseuttisten valmisteiden pääasiallinen tarkoitus on stabiloida luuranko taudeissa, joihin liittyy nopea luun massahäviö.

Ymmärrämme, miten tämä tapahtuu. Normaalisti keho tuottaa kahdenlaisia ​​soluja, joilla on eri toiminnot:

  1. Osteoklastit - edistävät vanhojen luuston solujen imeytymistä (tuhoutumista).
  2. Osteoblastit - ovat mukana uuden kudoksen muodostamisprosessissa.

Osteoporoosin tapauksessa jälkimmäinen ei yksinkertaisesti selviydy tehtävistään, sillä välin osteoklastit vapautuvat säännöllisesti vanhoista soluista.

Osteoporoosin ja hoidon ehkäisy perustuu bisfosfonaattien vaikutuksiin osteoklasteihin, mikä tarkoittaa niiden kasvun estämistä ja niiden itsetuhoamisen aloittamista siten, että luun harvennus keskeytyy. Toinen tärkeä seikka: huumeet säilyttävät luut kaivattua kalsiumia ja fosforia.

Lisäksi bisfosfonaatteja käytetään syöpäpotilaiden monimutkaisessa hoidossa hoidossa ja sen estämiseksi, että metastaasit, joita on esiintynyt rintojen, keuhkojen, eturauhasen, munuaisten ja kilpirauhasen syövissä.
Kun pääset kehoon ja kerääntyvät lääkkeet:

  • vähentää kohonneita kalsiumia veressä - hyperkalsemia, joka on samanaikainen merkki metastaattisista luunvaurioista;
  • estää uusien taudin polttimien muodostuminen - metastaasi;
  • on analgeettinen vaikutus.

Kiistaton etu on, että nämä lääkkeet ovat ei-hormonaalisia eivätkä ylikuormita sydän- ja verisuonijärjestelmää. Merkittävä haitta voidaan kutsua huonoksi liukoisuudeksi, mikä vaikeuttaa kehon imeytymistä.

Huumeiden ryhmät ja nimet

Bisfosfonaatteja on kaksi päätyyppiä, jotka eroavat osteoklastien vaikutuksesta:

  • Kaasuttomia tai ensimmäisen sukupolven välineitä.
    Tässä ryhmässä käytetään melko aktiivisesti lääkkeitä, kuten etidronaattia, klodronaattia, tiludronaattia. Niillä on tuhoisa vaikutus osteoklasteihin, koska ne imeytyvät viimeksi mainittuun. Etidronaattia ja klodronaattia käytetään menestyksekkäästi onkologian monimutkaisessa hoidossa.
  • Aminobisfosfonaatit, joissa on typpipitoisuutta, toisen sukupolven lääkkeet.
    Tehokkaampi niiden selektiivisyyden vuoksi, kun ne vaikuttavat osteoklasteihin ja pitkittyneeseen toimintaan, koska sillä voi olla osteoklastit eivät imeydy, toisin kuin typettömät. Nämä ovat lääkkeitä, kuten Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Tehokas osteoporoosin yhteydessä, joka aiheutuu naisilla vaihdevuosien aiheuttamasta hoidosta luu-metastaaseja sairastavien syöpäpotilaiden hoidossa.

Tällä hetkellä on jo otettu käyttöön typpeä sisältäviä aineita, jotka asiantuntijat viittaavat bisfosfonaattien kolmanteen sukupolven. Niiden vaikuttavat aineet ovat ibandronaatti ja zoledronihappo. Yleisimmin nämä ovat lääkkeitä, joiden nimet ovat Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometalla (zoledronaatilla) on erityinen molekyylirakenne (kahden typpiatomin läsnäolo sivuketjussa), joka määrittää zoledronihapon korkeamman potentiaalin ja aiheuttaa lääkkeen aktiivisuuden voimakkaan nousun verrattuna aiempaan lääkeaineen sukupolven.

Mitä sinun tarvitsee tietää bisfosfonaattien hoidossa

Kuten tiedätte, kaikki lusikassa edustaa lääkettä kupissa voi tulla myrkkyä. Siksi, kun käytät bisfosfonaatteja, on tärkeää noudattaa annostusohjeita ja lue huolellisesti luettelo vasta-aiheista ja muista tarpeellisista tiedoista, jotka on määritelty merkinnässä. Samoista syistä itsehoito on vaarallista.

Lääkkeitä voidaan käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan!

Vastaanottotoiminnot

Koska bisfosfonaatit ovat melko vakavia lääkkeitä, joissa on sivuvaikutuksia, on suositeltavaa noudattaa tiettyjä sääntöjä niiden soveltamisessa:

  1. Ota se aamulla tyhjään vatsaan, samanaikaisesti runsaalla vedellä.
    Syöminen tämän jälkeen on sallittua aikaisintaan tunnin kuluttua.
  2. Pese se tasaisella, hiilihapotetulla vedellä. Kaikki muut juomat estävät lääkkeen vaikutuksen.
  3. Puolen tunnin kuluttua vastaanottamisesta, jos mahdollista, säilytä pystysuora sijainti. Tänä aikana lääke saavuttaa suolet, mikä minimoi sen ärsyttävän vaikutuksen ruokatorven ja vatsan seiniin.
  4. Kalsiumia tai D-vitamiinia on suositeltavaa käyttää rinnakkain bisfosfonaatin kulun kanssa, mutta ne on käytettävä kahden tunnin aikavälien mukaisesti. Näiden varojen samanaikainen vastaanotto on suljettu pois.

Parenteraalisesti bisfosfonaatteja annetaan laskimonsisäisesti infuusiona (tiputus) 2-3 tunnin kuluessa.

Bisfosfonaattien ottamisen rajoitukset ovat:

  • raskaus,
  • imetyksen aikana
  • enintään 18-vuotiaat
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus,
  • munuaisten vajaatoiminta
  • maha-suolikanavan sairaudet akuutissa vaiheessa.

Jos noudatat tiukasti näitä vinkkejä, voit välttää komplikaatioita tai lieventää lääkkeiden mahdollisia haittavaikutuksia hoidon aikana.

Usein, kun vaihdat kehon asemaa, lonkkanivelessä kuullaan muita ääniä: ryöstö ja napsautukset. Joskus se liittyy kipuun. Lue artikkelin syyt.

Tavanomainen röntgenkuvaus voi paljastaa vain voimakkaan luun harvennuksen, kun taas densitometria antaa tarkkoja tuloksia luuston tilasta, minkä vuoksi se on niin tärkeä osteoporoosin diagnosoinnissa.

Haittavaikutukset ja haitta

Bisfosfonaattien käytön usein esiintyvistä kielteisistä vaikutuksista ovat:

  1. ruoansulatuskanavassa - mahan ja pohjukaissuolen limakalvon ärsytys, gastriitti, verenvuoto, pahoinvointi, vatsakipu, ilmavaivat ja ummetus;
  2. päänsärky ja lihassärky;
  3. nivelkipu;
  4. munuaisten ja maksan sairaudet myrkyllisten aineiden kertymisestä;
  5. hypokalsemia - kalsiumin puute veressä;
  6. allergiset oireet.

Jos käytät bisfosfonaatteja ilman lupaa ja hallitsemattomasti, on olemassa merkittävämpiä haitallisia vaikutuksia, kuten fibrilloitumista, sydämen supistusten desynkronointia, leuan leukojen osteonekroosia, reisiluun subversion-murtumia.

Kaikkien näiden ei-toivottujen oireiden ilmentymistä ei kuitenkaan havaita kaikissa potilailla. Asianmukaisesti laskettu hoito ja kiinnittyminen auttavat välttämään sivuvaikutuksia ja minimoimaan komplikaatioiden riskin.

Huumeiden hinnat

Bisfosfonaatit ovat kalliita lääkkeitä. Hinnat riippuvat julkaisun muodosta ja valmistajasta. Annamme joidenkin lääkkeiden keskihinnat apteekeissa Moskovassa.

Arvostelut bisfosfonaattien hyödyistä osteoporoosille

Bisfosfonaattien käyttöönoton jälkeen farmakologisilla markkinoilla nämä varat ovat saaneet paljon positiivista palautetta sekä potilaista että asiantuntijoilta. Annamme muutamia niistä.

Svetlana, 56-vuotias:
”Lääkäri määräsi Bondronatin kuusi kuukautta sitten. Jo ensimmäisellä kuukaudella polvissa ja selkärangan kipu rauhoittui, unta palasi normaaliksi. Lääke on tyytyväinen, ei ole sivuvaikutuksia, vain hyötyä. ”

Alexandra, 60-vuotias:
- Menopausin aikana zoledronihappo oli humalassa, lääkäri oli määrännyt. Kolme päivää, lihakseni särkivät ja pääni kipeä, oireet olivat kuin flunssa. Parasetamoli säästää. Saw pillereitä odotetulla tavalla, tilan mukaan. Mikään muu ei vaivautunut.

Margaret, endokrinologi:
”Kirjoitan säännöllisesti bisfosfonaatteja, naiset mukaan lukien, osteoporoosin ehkäisyyn ja hoitoon postmenopausaalisessa jaksossa. Kolmannen sukupolven lääkkeet ovat osoittautuneet hyvin. Niitä tulee kuitenkin käyttää varoen, noudattaen tiukasti lääkärin suosituksia tehokkuuden lisäämiseksi, jotta ei vahingoiteta terveyttä ja minimoida sivuvaikutusten riski. "

Alexey, reumatologi:
”Bisfosfonaatit ovat erinomainen keino osteoporoosin sairastuneille. Terapeuttinen vaikutus ilmenee kivun vähentämisessä, luun rakenteen vahvistamisessa, talteenottoprosessien yhdenmukaistamisessa. Sitä ei tehdä ilman sivuvaikutuksia, jotka useimmiten häviävät pian asianmukaisella käytöllä. ”

Näin ollen bisfosfonaatit ovat todella tehokkaita osteoporoosin hoidossa, mutta vaativat huolellisesti kaikkien asiantuntijoiden suositusten ja reseptilääkkeiden noudattamista.

Kalsiumbisfosfonaattien lääkkeiden nimet

Bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka säätelevät luun aineenvaihduntaa ja lisäävät luun lujuutta. Niitä kutsutaan myös difosfonaatteiksi, koska nämä lääkkeet sisältävät kahta fosfonihappoa (fosforia sisältävät orgaaniset yhdisteet). Bisfosfonaattien nimittämisen pääasiallinen indikaattori on osteoporoosi, luun sairaus, joka johtuu aineenvaihduntahäiriöiden heikentymisestä ja kalsiumin puutteesta, ja joka ilmenee lisääntyneen luun haurauden vuoksi. Alla on luettelo bisfosfonaattien ryhmästä peräisin olevista lääkkeistä, niiden farmakologisista ominaisuuksista, kauppanimistä ja sovellusominaisuuksista.

Biofosfaatit mitä se on

Äskettäin käytetään bisfosfonaatteja (joita kutsutaan joskus virheellisesti biofosfaatteiksi) lihas- ja liikuntaelimistön patologioiden hoitoon. Tämän lääkeryhmän farmakologisista ominaisuuksista tehtiin laajamittaisia ​​tutkimuksia vain keskellä 20. vuosisataa, ja ensimmäinen difosfonaatteja sisältävä lääke, joka kykenee pysäyttämään luiden tuhoamisen, julkaistiin vuonna 1990 (lääke Fosamax).

Bisfosfonaattien pääasiallinen vaikutusmekanismi on ns. "Metabolinen jäädytys". Ihmisen kehossa oleva luukudos muodostuu osteosyyteistä - soluista, jotka syntyvät luun kehittymisprosessissa solujen välisen aineen vapautumisen seurauksena. Tätä ainetta kutsutaan matriisiksi. Matriisi syntetisoidaan osteoblastit - niin sanotut "nuoret" luusolut, jotka suljetaan sitten solujen väliseen aineeseen muodostaen kypsiä osteosyyttejä.

Luun aineenvaihduntaa suorittavat vain osteoblastit, mutta myös osteoklastit. Nämä ovat jättiläisiä soluja, jotka sisältävät noin 20 läheisesti sijoitettua ydintä, joiden päätehtävä on mineraalien liukeneminen ja kollageenin tuhoutuminen. Osteoklastien lisääntyneen aktiivisuuden tulos on luukudoksen väheneminen ja harvennus, joka on tärkein patogeeninen tekijä osteoporoosin kehittymisessä.

Luiden terve tila riippuu suoraan niissä esiintyvistä metabolisista prosesseista. Luukudosta päivitetään jatkuvasti osteoblastien solujen ja niiden antagonistien - osteoklastien - avulla, jotka toimivat hyödyllisinä. Terveessä organismissa näiden ja muiden solujen lukumäärä on suunnilleen samalla tasolla. Tämän tasapainon loukkaaminen johtaa vakaviin seurauksiin - osteoporoosiin.

    Bisfosfonaattien farmakologinen vaikutus määräytyy seuraavien ominaisuuksien perusteella:
  1. sitoutuminen kalsiumiin ja upottaminen luukudokseen;
  2. luun herkkyys osteoklastien suhteen;
  3. hidastaa kalsiumin uuttoa luukudoksesta.

Käyttöaiheet

    Tärkeimmät käyttöaiheet tämän lääkeryhmän määräämiseksi ovat:
  • osteoporoosi;
  • ostoitis (osteiitti);
  • valtimotukien ensisijaiset patologiat, joissa veren kalsiumtaso nousee ja kalsiumin ja fosforin aineenvaihduntaa säätelevien hormonien tuotanto lisääntyy;
  • kollageenin puute, mikä lisää luiden haurautta ja haurautta (osteogenesis imperfecta);
  • muut sairaudet, joihin liittyy nopea luun menetys (mukaan lukien potilaat, joilla on lisääntynyt osteoporoosiriski).

Bisfosfonaattien käyttö voi olla perusteltua postmenopausaalisen osteoporoosin hoidossa tapauksissa, joissa tavanomainen estrogeenihoito on vasta-aiheinen. Huolimatta siitä, että naisten sukupuolihormonien ja bisfosfonaattien rakenne on hyvin erilainen, niillä on samanlainen vaikutus luukudokseen: ne hidastavat kalkinpoistoprosessia (kalsiumin uutto).

Bisfosfonaatteja voidaan käyttää myös onkologiassa. 70%: ssa tapauksista tämän ryhmän lääkkeet sisältyvät useiden myeloomasairauksien hoito-ohjelmaan, joka johtuu luuydinplasman solujen (plasmasolusyövän) toiminnan häiriöistä. Joissakin tapauksissa näiden lääkkeiden käyttö luun metastaaseihin on perusteltua, mutta tehokasta annosta valittaessa on otettava huomioon, että tällaisilla potilailla on suurempi leuan osteonekroosiriski.

Bisfosfonaatit hyötyvät ja haittaavat

Bisfosfonaattien hoito on edelleen tutkimuksen, kiistan ja eri tutkimusten kohteena.

    Näiden lääkkeiden ilmeiset edut ovat:
  1. lisääntynyt luun tiheys;
  2. vähentynyt murtumariski (havaittu 30-50%: lla potilaista);
  3. hyvä suvaitsevaisuus;
  4. luun resorptivoivan toiminnan menetys.

Tästä huolimatta huumeilla on myös paljon miinuksia. Näistä merkittävin on keskimääräinen tehokkuus (vain kolmasosa potilaista voi saavuttaa positiivisen dynamiikan), koska näillä lääkkeillä on alhainen hyötyosuus - enintään 25%. Pitkäaikaisessa käytössä sivuvaikutusten todennäköisyys kasvaa, joten 3-5 vuoden hoidon jälkeen on etsittävä vaihtoehtoinen vaihtoehto.

Pääsymääräykset

Toinen tärkeä bisfosfonaattien haittapuoli on käytön haittaa. Ylemmän ruokatorven vaurioitumisen välttämiseksi potilas ei saa ottaa vinoa ja vaakasuoraa asentoa 40 minuutin ajan pillereiden ottamisen jälkeen. Sama ei voi syödä mitään ja juoda. Bisfosfonaatteja tulee ottaa tiukasti tyhjään vatsaan aamulla.

Tilastot osoittavat, että juuri nämä maahanpääsyä koskevat vaatimukset aiheuttavat monille ihmisille loukkaavan määrättyä hoito-ohjelmaa tai lopettaa lääkkeen juomisen. Potilaiden, jotka tarvitsevat bisfosfonaatteja, tulee olla tietoisia siitä, että ohjeiden noudattamatta jättäminen lisää haittavaikutusten todennäköisyyttä useita kertoja.

Ensimmäisen, toisen ja kolmannen sukupolven bisfosfonaatit

    Lääkettä on useita sukupolvia:
  1. Ensimmäisen sukupolven valmisteet ovat yksinkertaisia ​​bisfosfonaatteja tai typpeä (klodronaatti, tiludronaatti, etidronaatti). Näiden lääkkeiden vaikutusalue on jonkin verran kapeampi kuin typpeä, mutta näiden bisfosfonaattien hoidon ja ehkäisyn tehokkuus on kuitenkin erittäin suuri.
  2. Toisen sukupolven valmisteet ovat typpipitoisia bisfosfonaatteja tai difosfonaatteja (alendronaatti, risedronaatti, pamidronaatti). Luonteenomaista on laajempi toiminta ja tehokkuus.
  3. Kolmannen sukupolven valmisteet ovat aminoa sisältäviä bisfosfonaatteja (zoledronaatti, ibandronaatti).

Huumeiden luettelo

Kun valitset bisfosfonaatteja osteoporoosin hoitoon, sinun ei tarvitse tietää pelkästään niiden nimiä, vaan myös joitakin ominaisuuksia, jotka voivat vaikuttaa hoidon tehokkuuteen.

Klodronihappo

Ensimmäisen sukupolven klodronihapon (dinatriumklodronaatin) valmisteet kuuluvat ruston ja luun aineenvaihdunnan oikaisijoihin ja ovat luonnollisen pyrofosfaatin analogeja. Estä osteoklastien aktiivisuutta, vähennä kalsiumin pitoisuutta seerumissa ja kalsiumin erittymistä virtsaan. Ratkaisun hinta on noin 5 000 ruplaa. Klodronihappoa sisältävien tablettien ja kapseleiden hinta vaihtelee 9 000 - 11 000 ruplaan.

    Clodronic-bisfosfonaatit:
  • BONEFOS;
  • Klodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Sindronat.

Alendronihappo

Suosituimmat ja edulliset lääkkeet postmenopausaalisen ja määrittelemättömän osteoporoosin hoitoon. 4 tabletin 70 mg: n paketin hinta on noin 500 ruplaa.

    Alendronihapon bisfosfonaatit:
  • alendronaatin;
  • Alental;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Foroza;
  • FOSAMAX.

Zoledronihappo

Lääke on peräisin luun resorption estäjien ryhmästä. Kuuluu erittäin tehokkaisiin bisfosfonaatteihin, jotka vaikuttavat luukudokseen. Zoledronihappoon perustuvat valmisteet eivät vaikuta haitallisesti luut mineralisointiprosessiin ja mekaanisiin ominaisuuksiin. Lyofilisaatin hinta infuusioliuoksen valmistamiseksi on 5800 - 9100 ruplaa.

    Zoledronihappoon perustuvat valmisteet:
  • tsoledronaattia;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastin;
  • Blaztera.

Ibandronihappo

Viittaa kolmannen sukupolven bisfosfonaatteihin. Ibandronihappovalmisteet (ibandronaatti natrium) ovat tehokkaita osteoporoosille, joka kehittyy pahanlaatuisten sairauksien taustalla. Kustannukset vaihtelevat 4200: sta 14 000 ruplaan.

    Ibandronihappoon perustuvat valmisteet:
  • bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Kun valitaan lääkeaine bisfosfonaattien ryhmästä, on välttämätöntä ottaa huomioon paitsi ensisijainen diagnoosi myös siihen liittyvät sairaudet, koska tämä vaikuttaa sivuvaikutusten riskinarviointiin. Useimmissa tapauksissa nämä lääkkeet ovat hyvin siedettyjä, mutta joillakin potilailla havaittiin vatsakipuja, ihottumaa, lihas- ja nivelkipuja.

On myös muistettava, että bisfosfonaatit lisäävät tulehduksen ja mahalaukun ja ruokatorven vaurioitumisen riskiä, ​​joten näitä lääkkeitä voidaan ottaa vain lääkärin valvonnassa.

Bisfosfonaatit osteoporoosin hoitoon

Huolimatta siitä, että ihmiset kärsivät osteoporoosista aina, tätä tautia kuvattiin ensin vasta vuonna 1925. Kuitenkaan ei ollut mahdollista selvittää sen esiintymismekanismia vielä 40 vuodeksi, vuoteen 1965 saakka, jolloin Robert Heaney analysoi mahdollisia keinoja osteoporoosin kehittymiseen. Luun tiheyden laimennuksen luonnetta selittävän modernin teorian perustaja on William Albright, joka ehdotti sitä vuonna 1984.

Osteoporoosin hoidossa bisfosfonaatit ovat valittavia lääkkeitä, ne on määrätty taudin pääasiallisena hoitona. Ne liittyvät keinoihin, jotka kykenevät hidastamaan ja jopa lopettamaan luukadon, joka on toistuvasti osoittautunut kansainvälisissä kliinisissä tutkimuksissa. Lisäksi bisfosfonaattien käyttö patologioihin, joihin liittyy luun hauraus, voi merkittävästi vähentää murtumariskiä.

Mikä on bisfosfonaatit

Ihmisen kehon luurakenteita päivitetään jatkuvasti, kun taas kahden tyyppiset solut tukevat itsesääntelyä. Osteoblastit (käännetty kreikkalaisesta - versosta, ampumasta) - uudet luusolut, jotka löytyvät tuhotuista ja talteenottavista alueista. Nuoret kehittyvät luun osteoblastit peitetään jatkuvalla kerroksella.

Osteoklastit poistavat luusoluja liuottamalla mineraalikomponentin ja tuhoamalla kollageenin. Normaalisti osteoklastien määrää säätelee niiden itsetuho, mutta erilaisissa kehon häiriöissä homeostaasi häiriintyy ja hidastuu - sen seurauksena osteoklastit alkavat hallita osteoblasteja.

Bifosfaattien vaikutuksen tarkoituksena on stabiloida homeostaasi (itsesääntely) ja palauttaa normaali elpymisen ja tuhoutumisen suhde. Nielemisen jälkeen nämä lääkkeet toimivat kalsiummetabolian luonnollisten säätäjien rakenteellisena analogina ja edistävät kalsiumin säilymistä soluissa. Lisäksi bisfosfonaattien ja kalsiumin kemialliset reaktiot estävät kalsiumsuolojen kerrostumista nivelissä ja pehmeissä kudoksissa.

Lääkkeen ottamisen jälkeen vaikuttavan aineen molekyylit sitoutuvat kalsiumioneihin ja tunkeutuvat luukudokseen, missä ne kertyvät. Tämän seurauksena osteoklastien aktiivisuus tukahdutetaan ja homeostaasi normalisoidaan - tämän ansiosta luun mineraalitiheys ja niiden kyky parantaa itseään säilyvät.

Tyypit ja luokittelu

Lääkkeet valmistetaan kahden PO3-fosfonaatin pohjalta ja niitä voidaan täydentää typpiatomeilla. Ne toimivat eri tavalla, mutta samalla tuloksella - osteoklastisolujen tuhoutuminen. Ei-typen bisfosfonaatit kuuluvat ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin ja alkoivat myöhemmin tuottaa typpeä sisältäviä aineita. Nykyaikaisia ​​lääkkeitä valmistetaan ibandronisten ja zoledronihappojen perusteella, mutta ne eivät ole vielä saaneet massan jakautumista.

Ensimmäisen sukupolven muiden kuin typpien varojen luettelo sisältää seuraavat lääkkeet:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Natriumetidronaatti (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Tällä hetkellä typpipitoisia bisfosfonaatteja käytetään yleisimmin osteoporoosiin:

  • Zoledronihappo - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroklast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronihappo - Ibandronaatti, Bondronat, Bonviva;
  • Alendronihappo - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Avain osteoporoosin onnistuneeseen hoitoon bisfosfonaattien kanssa on oikea-aikainen aloitus, koska tautia on aina helpompi ehkäistä kuin hoitaa. Siksi tärkeä rooli annetaan ennaltaehkäiseville tutkimuksille ja BF: n nimittämiselle potilaille, joilla on suurempi riski osteoporoosin ja murtumien kehittymiselle.

Kenelle osoitetaan

Osteoporoosin hoito BF-keinoin on aina yksilöllinen ja riippuu potilaan tutkimuksen tuloksista. Viime aikoihin asti lääkkeiden määräämisessä käytettiin densitometriaindikaattoreita. Maailman terveysjärjestö on kehittänyt osteoporoosin luokituksen postmenopausaalisille naisille, joiden mukaan bisfosfonaattien käytön indikaatio on T-indeksin lasku -2,5: een ja sen alapuolelle.

Myöhemmin kansallinen osteoporoosirahasto laajensi todistusta lisäämällä niihin seuraavat:

  • reisiluun kaulan tai nikamien murtuma, tunnistettu kliinisellä tai morfologisella menetelmällä;
  • luunmurtumat, jotka olivat tyypillisiä osteoporoosille, jotka tapahtuivat aikaisemmin vähentyneen luumassan taustalla, -1
  • T-indeksin pienentäminen -2,5: een ja sitä pienemmäksi edellyttäen, että ei ole toista OP: ta;
  • osteopeniaa potilailla, joilla on suuririskinen potilas ja hormonihoitoa saavat henkilöt.

Typpipitoisia aineita kutsutaan aminobisfosfonaatteiksi ja ne ovat tehokkaimpia osteoporoosille.

Zoledronihappo

Zoledronihappoon perustuvilla lääkkeillä on monia kauppanimiä ja niillä on selektiivinen vaikutus luukudokseen, mikä estää osteoklastien aktiivisuutta. Tämän aineen etuna on, että luut muodostuvat, mineralisoituvat ja lujuutuvat negatiivisesti.

Zoledronaattia käytettäessä kalsium vapautuu luukudoksesta ja vahingoittuneiden alueiden palauttaminen. Lääke on määrätty laskimonsisäisenä infuusiona hitaasti annettavaksi. Terapeuttinen järjestelmä riippuu osteoporoosin asteesta, mutta maksimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi ensimmäisen ja toisen infuusion välinen aika ei saa olla alle 7 päivää.

Ibandronihappo

Ibandronihappo on luun resorption estäjä ja sitä käytetään ensisijaisesti postmenopausaalisen osteoporoosin hoidossa. Sitä voidaan käyttää tablettien muodossa tai laskimoon. Ota pillereitä puoli tuntia ennen ateriaa ja muita lääkkeitä.

Lääkkeen ottamisen jälkeen on suositeltavaa olla pystyssä tunnin ajan. Ibandronihapon lääkkeitä annetaan potilaille, joilla on ruokatorven vaurioita, jotka johtavat viivästymiseen ibandronihapon lääkkeissä ja vain sairaalassa.

Alendronihappo

Alendronihappo vähentää osteoklastien aktiivisuutta ja lisää luun mineraalitiheyttä ja edistää uusien solujen muodostumista. Lääkkeiden pääasiallinen vaikuttava aine on alendronaatti natriumtrihydraatti. Tämän ryhmän tunnetuin lääke on Alendronate, joka on saatavana tabletin muodossa.

Alendronatin tabletit otetaan 1 kerran päivässä 2 tuntia ennen aamiaista. Lääkkeen saa ottaa aterian jälkeen, mutta ei aikaisintaan 2 tunnin kuluessa. Nielemisen yhteydessä noin 80% alendronaatista sitoutuu veriproteiineihin ja jakautuu tasaisesti pehmeisiin kudoksiin ja sitten luihin, joissa sen kerääntyminen tapahtuu. Natriumalendronaatin pitoisuus veressä laskee nopeasti ja aine menee luukudokseen.

Suositeltu annos on 10 mg vuorokaudessa tai 70 mg viikossa. Alendronaatin käyttö on tehokas osteoporoosiin naisilla (postmenopausissa) ja miehillä sekä luun tiheyden vähentämisessä kortikosteroidihoidon tuloksena.

Käyttöohjeet

On tärkeää tietää, että osteoporoosin hoitoon tarkoitettuja bisfosfonaatteja määrää vain lääkäri, itsehoito tässä tapauksessa on mahdotonta ja voi aiheuttaa korjaamatonta haittaa terveydelle. BF: ään kuuluvat lääkeaineet voivat aiheuttaa haittavaikutuksia, joten ne on otettava oikein.

Valmistelut tehdään aamulla tyhjään vatsaan, ei tyhjennä, ei pureskele ja pese tarpeeksi yksinkertaista vettä. Kahvi, hedelmämehut ja maitojuomat vähentävät huumeiden tehokkuutta lähes puolella. Vähintään tunnin kuluttua pillereiden ottamisesta on säilytettävä pystysuora asema, jotta vältytään ruokatorven ja mahalaukun limakalvoille.

Samanaikaisesti bisfosfonaattien kanssa suositellaan kalsiumia ja / tai D-vitamiinia, mutta sinun tulee muistaa 2-3 tunnin välein erilaisten lääkkeiden ottaminen. BF: n laskimonsisäinen antaminen suoritetaan hitaasti tiputusmenetelmällä usean tunnin aikana. Liian nopea anto voi aiheuttaa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, erityisesti vaarallista hyperkalsemian taustalla.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Vasta-aiheet bisfosfonaattien käyttöön ovat:

  • raskaus ja imetys;
  • enintään 18-vuotiaat;
  • ruoansulatuskanavan sairauksien paheneminen;
  • munuaisten vajaatoiminta;
  • yksilön suvaitsemattomuus.

Vaikka annostusohjelmaa ja hoito-ohjelmaa havaitaan, lääkkeiden sivuvaikutuksia voi esiintyä. Seuraavassa mainitaan useimmin:

  • gastriitti ja mahalaukun verenvuoto, vatsakipu ja dyspeptiset oireet (ilmavaivat, ummetus);
  • toistuvat nivelet, lihakset ja päänsärky;
  • hypokalsemia;
  • allergiset reaktiot;
  • epänormaali munuaisten ja maksan toiminta pitkäaikaisessa käytössä.

Vakavimpia seurauksia ovat fibrillointi (sydämen rytmin desynkronointi), leuan osteonekroosi ja lonkkahaava. Tällaisten komplikaatioiden riski vähenee merkittävästi hyvin suunnitellulla terapeuttisella järjestelmällä, joka perustuu perusteelliseen tutkimukseen.

Huumeiden yhteensopivuus

Huumeiden vuorovaikutukseen liittyvät ominaisuudet ovat seuraavat:

  • yhdistettynä ei-steroidisiin tulehduskipulääkkeisiin BF lisää ärsyttäviä vaikutuksia ruoansulatuskanavan limakalvoihin;
  • BF: n ja silmukan diureettien yhdistelmä lisää merkittävästi hypokalkemian ja hypomagnesemian riskiä - kalsiumin ja magnesiumin taso laskee voimakkaasti elimistössä;
  • aminoglykosidien ryhmän antibakteeriset aineet lisäävät bisfosfonaattien myrkyllistä vaikutusta munuaisiin.

Yksinkertaiset bisfosfonaatit

Yksinkertaiset bisfosfonaatit ovat lääkkeitä, jotka eivät sisällä typpeä: etidronaattia, tiludronaattia ja klodronaattia. Välineet kuuluvat ensimmäisen sukupolven BF: ään ja solunsisäiseen vaihtoon osallistumalla adenosiinitrifosfaattiin (ATP). Tämä happo on solujen energian päälähde. Ei-typpi-bisfosfonaatit estävät ATP: stä riippuvien soluentsyymien tuotantoa, mikä johtaa osteoklastien kuolemaan.

Tiludronatia on saatavana 400 mg: n tabletteina, jotka osteoporoosin hoitoon otetaan päivittäin kolmen kuukauden välein kuuden kuukauden välein. Vastaanotto suoritetaan 2 tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen.

Klodronaatti hidastaa merkittävästi luiden resorptiota, sillä on analgeettinen vaikutus ja se vähentää murtumariskiä. Sitä määrätään osteoporoosiin, luiden pahanlaatuiseen metastaasiin (pääindikaatio). Saatavana kapseleina suun kautta annettavaksi ja ampullit laskimoon. 800 mg: n tabletti voidaan jakaa kahteen osaan nielemisen helpottamiseksi, mutta ne on otettava heti. Ampulien sisältö sekoitetaan ennalta 500 ml: aan suolaliuosta tai glukoosia 5%.

Etidronaatin käyttöaiheet ovat kalsiumin aineenvaihdunnan, osteoporoosin ja luun rappeutuminen. Lääkettä on saatavana tabletteina ja ampulleina. Tämä on yksi harvoista tuotteista, joita voidaan käyttää lapsuudessa.

Etidronaattia määrätään yleensä yhdessä kalsium-, D-vitamiini- ja magnesiumvalmisteiden kanssa. Käyttöaiheet ovat osteoporoosi ja luun massan väheneminen nivelreuman taustalla. Osteoporoosin yhteydessä terapeuttinen kurssi vaihtelee kahdesta kolmeen kuukauteen, ja puolentoista kuukauden kuluttua se toistetaan. Annos lasketaan potilaan painon mukaan - 5-7 mg / kg.

Jos kivennäislujen tiheys heikkenee nivelreumassa, etidronaattia määrätään annoksella 5-10 mg / kg ja se juodaan vähintään vuoden ajan. Lääkehoidon aikana on suositeltavaa kuluttaa riittävä määrä kalsiumia sisältäviä tuotteita.

Osteoporoosin hoito edellyttää integroitua lähestymistapaa ja sisältää useita lääkeryhmiä. Bisfosfonaatit ovat kuitenkin nykyään lääkkeitä, jotka nimitetään ensin. Heidän vastaanotonsa ei voi vain hidastaa luun resorptiota, vaan myös pysäyttää patologisen prosessin.

Bisfosfonaatit - mikä se on? Huumeiden nimet

Bisfosfonaatit ovat lääkeryhmiä, joita pidetään yleensä tehokkaana ratkaisuna osteoporoosin kehittymisen taustalla. Niitä käytetään myös murtumien ehkäisemiseen postmenopausaalisilla naisilla, ja lisäksi muissa olosuhteissa ja sairauksissa, joihin liittyy luukudoksen tuhoutuminen.

Mikä se on - bisfosfonaatit?

Tämä määritelmä on yleinen nimi lääketieteellisten laitteiden ryhmälle, joka vähentää luun massan asteittaista häviämistä. Näitä lääkkeitä käytetään osteoporoosin ja muiden vastaavien sairauksien hoitoon.

Näihin valmisteisiin sisältyvät vaikuttavat aineet on tarkoitettu vähentämään kalkkiutumista osteoporoosia sairastavilla potilailla sekä hauraita luita. Niitä pidetään olennaisesti luukudoksen luonnollisten solujen välisten komponenttien analogeiksi, mutta ne syntetisoidaan keinotekoisesti. Bisfosfonaatteja käytetään yhä useammin osteoporoosin hoitoon.

On mielenkiintoista huomata, että kaukaisessa menneisyydessä niitä käytettiin öljyteollisuudessa ja lisäksi tekstiiliteollisuudessa pesuaineina sekä maatalouden alalla lannoitteiden roolissa. 1800-luvulla näitä kemiallisia elementtejä käytettiin konepajateollisuudessa korroosioprosessien estäjinä. Tämän ominaisuuden ansiosta niistä on tullut hyvin suosittuja lääketieteessä. Mutta nykyään niiden päätarkoitus on hidastaa luukudoksen hajoamisprosessia ihmiskehossa eikä mekanismien ja koneiden osien syövyttävää tuhoutumista. Mikä se on?

Bisfosfonaatit, tai muuten niitä kutsutaan difosfonaatteiksi, sisältävät pohjimmiltaan kahta happoa, jotka muodostavat perustan kaikille fosfori-orgaanisille yhdistelmille. Ne voidaan jakaa kahteen luokkaan: ei-typpi (yksinkertainen) ja typpipitoinen. Molemmat tuoteryhmät ovat jo todistaneet tehokkuutensa useammin kuin kerran, minkä ansiosta niitä käytetään laajalti lääketieteessä.

Bisfosfonaattien nimet käsitellään alla.

Käyttö hoidossa

Tärkein farmakologinen vaikutus on luun kudoksen luonnollisen tuhoutumisen esteiden luominen tiettyjen sairauksien läsnä ollessa. Lisäksi nämä lääkkeet voivat aiheuttaa kasvaimia ja analgeettisia vaikutuksia.

Nykyään bisfosfonaattivalmisteita käytetään menestyksekkäästi hoidettaessa laajaa luetteloa erilaisista sairauksista, mukaan lukien seuraavat vaivat:

  • Osteoporoosin ja kasvainten esiintyminen.
  • Metastaasin esiintyminen luukudoksessa.
  • Hyperkalcemia yhdessä osteodystrofian muodonmuutoksen kanssa.
  • Myelooma ja osteogeneesi.
  • Hyperparatyroidismin esiintyminen
  • Patologia luukudoksen muodostamisessa.

Toimintamekanismi

Niiden vaikutus ihmiskehoon sisältää osteoblastin eston mekanismin. Ne ovat nuoria soluja, jotka heikentävät merkittävästi luukudoksen vakautta liiallisella kasvulla. Tästä syystä osteoporoosin hoidossa on välttämätöntä estää niiden aktiivinen muodostuminen. Se, mitä se on - bisfosfonaatit, on nyt selvä.

Lääkkeet ovat mukana proteiinisynteesin prosessissa, mikä hidastaa luukudoksen hajoamista. Tämän seurauksena luut säilyttävät vahvuutensa ja murtumien todennäköisyys pienenee. Monimutkaisessa hoidossa suurin terapeuttinen vaikutus johtuu bisfosfonaatista osteoporoosin hoidossa. Lääketieteellisten laitteiden nimet eivät osoita typen esiintymistä niissä. Lisäksi niillä voi olla anesteettinen vaikutus, joka vähentää kasvaimia, mikä parantaa merkittävästi potilaiden tilaa. Tällaisia ​​lääkkeitä käytetään onkologian hoidossa, koska ne voivat menestyksekkäästi selviytyä syöpäsolujen esiintymisen seurauksista ja estää niiden kasvun.

Huumeiden nimet

Yksinkertaisiin ei-typpeä sisältäviin bisfosfonaatteihin kuuluu lääke "Tiludronat." Hänen toinen nimensä on Skelid. Tätä lääkettä käytetään Pagetin taudin hoitoon. Tämän valmisteen vaikuttava aine on tiludronihappo. Ota lääke yksi tabletti päivässä, vähintään pari tuntia ennen ateriaa. Tai se voidaan kuluttaa kolme tuntia aterian jälkeen. Tiludronat vaatii juomisen runsaasti vettä. Lääkkeen hinta vaihtelee neljästä kahdeksaan sadaan ruplaan.

"Etidronaatti"

Tämä on toinen huume, joka kuuluu ei-typen bisfosfonaattien luokkaan. Se tunnetaan myös nimellä "Ksififona" ja "Pleostat". Levitä tätä lääkettä paraneoplastisen hyperkalsemian taustalla. Lääkkeen perustana on etidronovajahappo.

Vapauta "Etidronat" tablettien muodossa ja lisäksi infuusioliuoksen muodossa sekä konsentroitu pohja oraalisten liuosten itsevalmistukseen. Hinta vaihtelee neljästä viiteen sadaan ruplaan.

"Klodronaatti"

Ei-typpinen bisfosfonaatti, joka tunnetaan myös nimellä "Bonefos" ja "Lodronat." Tämän korjauksen taustalla on klodronihappo. Esitetty työkalu pystyy hidastamaan resorptiota eli luukudoksen resorptioprosessia. Tällä lääkkeellä on vaikutusta osteoklasteihin, jotka ovat monisoluisia soluja, jotka puolestaan ​​imevät mineraaleja luukudoksesta. Vapauta "Clodronat" kapselien muodossa sekä liuokset. Liuoksia käytetään suun kautta. Sen hinta vaihtelee yhdestä puoleen tuhannen ruplaan. Bisfosfonaattien nimet ovat kiinnostavia monille.

"Tsoledronihappo"

Suorittaa typpipitoisen lääkkeen, joka perustuu zoledronihappoon. Tämä lääke estää ja hidastaa luun resorptiota. Sitä käytetään osteoporoosiin, mukaan lukien metastaasit multippelin myelooman taustalla. Vapauta välineet kapseleiden tai liuosten muodossa. Tämän lääkkeen hinta pidetään noin viisisataa ruplaa.

"Ibandronaattia"

Tämä on toinen typpipitoinen bisfosfonaatti, jossa osteoporoosi on usein määrätty. Työkalun perustana on ibandronihappo. Sitä käytetään luunmurtuman riskin vähentämiseen. Tämän lääkkeen hinta riippuu sen valmistajasta ja vaihtelee yhdestä neljään tuhanteen ruplaan.

"Foroza"

Toimii myös typpipitoisena lääkkeenä, joka tuotetaan nimellä "Londromaks" ja "Alendronat". Tämä lääke kykenee tukahduttamaan luiden kudosten tuhoutumisprosesseja. "Forosa" voi tunkeutua syvälle resorptiopiiriin, mikä estää tämän prosessin. Osteoporoosin läsnä ollessa käytetään yhtä tablettia seitsemän päivän välein. Pese työkalu tavallisella vedellä ja runsaalla vedellä. Sen hinta vaihtelee kolmesta sadasta tuhanteen ruplaan.

Miten bisfosfonaatteja otetaan osteoporoosin hoidossa?

Lääkkeillä on nimestään ja koostumuksestaan ​​riippumatta erittäin vakava ruoansulatus ruoansulatuskanavassa, ja siksi ne on otettava tiukasti tyhjään vatsaan.

Minkä tahansa näistä lääkinnällisistä laitteista on pestävä riittävällä määrällä tavallista vettä. Kivennäisveden, mehujen, maidon ja muiden juomien käyttö saattaa heikentää edellä mainittujen lääkkeiden hyödyllisiä ominaisuuksia.

Kun on otettu lääkkeitä bisfosfonaattien perusteella, on kiellettyä makuulle vaakasuorassa asennossa kymmenen tai viidentoista minuutin ajan, koska tämä saattaa häiritä lääkkeen nopeaa etenemistä ruokatorvea pitkin. Lääkkeen hidas liike voi lopulta aiheuttaa mikroskooppisten haavaumien muodostumisen.

On huomattava, että bisfosfonaattien vaikutusten tehostamiseksi on toivottavaa ottaa D-ryhmän kalsiumia ja vitamiineja. Näiden apuvälineiden käyttö on suoritettava kaksi tai kolme tuntia bisfosfonaattien ottamisen jälkeen.

Postmenopausaalisen osteoporoosin hoito näillä keinoilla tulee erittäin tehokkaaksi.

Mahdolliset komplikaatiot

Luukudoksen tuhoutumista voidaan hidastaa merkittävästi, jolloin käytetään bisfosfonaatteja. Näiden lääkkeiden nimet eivät kuitenkaan usein anna tietoa niiden vaikutuksista kehoon, joten niiden käyttö on sovitettava yhteen lääkärisi kanssa. Osteoporoosikäsittely on prosessi, joka voi kestää vuosia. Ja tältä osin lähes kaikki bisfosfonaattien tyypit aiheuttavat vakavia komplikaatioita pitkäaikaisen käytön seurauksena.

Useimmiten voidaan havaita seuraavat sivuvaikutukset:

  • Ihottuman syntyminen.
  • Lihasten heikkous ja kipu.
  • Kuume.
  • Näön hämärtyminen
  • Eroosien esiintyminen ruokatorvessa.
  • Ihottuma iholla.
  • Erythema ja dysphagia.
  • Ummetus ja epigastrinen kipu sekä ripuli.
  • Eteisvärinän esiintyminen.
  • Luukudoksen regeneratiivisten prosessien estäminen syövän läsnäolon vuoksi.
  • Leuan osteonekroosin esiintyminen.
  • Hypokalemia yhdessä myrkyllisten munuaisvaurioiden kanssa.

Tällainen vaikuttava sivuvaikutusten luettelo edellyttää tiukkoja lääkemääräysten noudattamista. On myös äärimmäisen tärkeää olla häiritsemättä huumeiden käytön järjestystä ja niiden annostusta. Siksi on pidettävä mielessä, että lähes kaikki bisfosfonaattien tyypit voivat aiheuttaa suuria komplikaatioita pitkittyneen antamisen seurauksena. Jos esiintyy haittavaikutuksia, sinun on välittömästi käännyttävä lääkärin puoleen, koska itsekäsittely voi johtaa vakavimpiin seurauksiin.

Kalsium-bisfosfonaatti- valmisteiden nimet ovat hyvin tunnettuja.

Vasta-aiheet

Osteoporoosin hoitoon tarkoitetut lääkkeet ovat erittäin vahvoja lääkkeitä, jotka kuuluvat lääketieteellisiin lääkkeisiin, joilla on laaja vaikutus kehoon. Nimestä riippumatta bisfosfonaatteja tulisi käyttää vain säännöllisesti lääkärin valvonnassa. Näiden lääkkeiden osalta seuraavat kontraindikaatiot ovat yleensä:

  • Ruoansulatuskanavan sairaudet, jotka ovat pahenemisvaiheessa.
  • Raskaus ja imetys.
  • Potilaiden ikäryhmä jopa kahdeksantoista vuotta.
  • Kroonisen munuaisten vajaatoiminnan esiintyminen.

Joissakin tilanteissa bisfosfonaattien käyttöä määrätään myös varoen ja asiantuntijoiden erityisvalvonnassa:

  • Potilaat ovat taipuvaisia ​​gastriittiin.
  • Duodeniitin oireyhtymän esiintyminen.
  • Mahahaava ja dysfagia.
  • Ruokakudoksen läsnäolo tai ruokatorven akalasia.
  • Hypokalemia ja myös ryhmän D vitamiinien puute.

Lopuksi

Osteoporoosin hoitoon bisfosfonaatteja on käytetty jo pitkään. Useita uusia lääkkeitä syntetisoidaan säännöllisesti, ja hoidon tehokkuus kasvaa vain. Kaikki uudet lääkkeet näkyvät apteekki-ikkunoissa, mutta tästä huolimatta monille potilaille näiden lääkkeiden käyttö on edelleen vakava vaara. Potilaiden on ymmärrettävä, että itsehoito on äärimmäisen vaarallista, joten sinun pitäisi ensin kysyä lääkäriltäsi. Sinun on myös otettava huomioon, että osteoporoosia ei voida parantaa. Mutta niiden kautta on mahdollisuus lisätä elämän mukavuutta, lievittää potilaan tilaa.

Pohdimme, mitä se on - bisfosfonaatteja.

Top bisfosfonaatit osteoporoosin hoitoon

Nykyään nivelsairauksien hoitoon on monia lääkkeitä, jotkut vaikuttavat luurakenteeseen, toiset kehon yleiseen tilaan, ja ne auttavat eri tavoin. Harkitse lääkkeitä, kuten bisfosfonaatteja, selvittää, miten ne eroavat muista huumeista ja ovatko ne todella apua.

Kiinnitä huomiota! Jokainen organismi on tiukasti yksilöllinen ja vain lääkäri voi valita nykyisen hoidon.

Vain sen jälkeen, kun organismin diagnostiikka on suoritettu, osteoporoosin syy on tunnistettu, voidaanko ottaa lääkehoitoon. Bisfosfonaatit ovat nykyaikaisia ​​lääkkeitä, joiden tarkoituksena on pysäyttää osteoporoosin oireet ja kehittyminen. Osoitettu luukudoksen vahvistamiseksi, erityisesti naisille postmenopausin aikana

Mikä on osteoporoosi ja miksi on niin tärkeää käsitellä sitä?

Osteoporoosi on luun tiheyden asteittainen lasku kivennäisaineiden uutumisen vuoksi, mikä johtaa sen lujuuden vähenemiseen ja epävakauden lisääntymiseen. Aluksi luun tiheyden vähäinen lasku (osteopenia) kehittyy, ja sitten se muuttuu epätavallisen huokoiseksi ja puristettavaksi, kuten sieneksi. Tällainen luuston rakenteen rikkominen johtaa usein murtumiin.

Luu koostuu proteiinista, kollageenista ja kalsium-aineista, jotka varmistavat sen lujuuden (ks. Kalsiumia sisältävät tuotteet). Kun näiden komponenttien tasapaino on häiriintynyt, vammoja esiintyy halkeamien muodossa (reisiluun kaulan murtuma) tai tuhoutumista (selkärangan niskan puristusmurtuma). Jotkut potilaat eivät useiden vuosien ajan edes tiedä vahingon olemassaolosta.
Voit epäillä taudin kehittymistä seuraavilla oireilla:

  • krooninen kipu, paikallinen murtumapaikkakunnalla;
  • korkeuden alentaminen, selkärangan kaarevuus, slouch;
  • murtumat, joilla on minimaalinen fyysinen aktiivisuus ja jotka laskevat niiden korkeuden korkeudesta, jotka sijaitsevat lähinnä kylkiluiden, lantion, selkärangan, jalkojen ja ranteiden alueilla.
  • hidas luun silmukointi.

Osteoporoosi ei ole pelkästään lääketieteellinen vaan myös sosioekonominen ongelma, joka vaikuttaa kaikkiin väestönosiin kaikkialla maailmassa.

tilasto

  • Lonkkamurtuma esiintyy useammin 75-80-vuotiailla; muuntyyppiset murtumat ovat tyypillisiä 50–59-vuotiaille ja heikkenevät iän myötä.
  • 10% luun tiheyden väheneminen lisää selkärangan murtumariskiä 2 kertaa, reisiluun kaulan 2,5 kertaa.
  • Vuoteen 2050 mennessä lonkkamurtumat miehillä ovat 310% ja naisilla 240% enemmän kuin nyt.
  • 3 sekunnin välein diagnosoidaan osteoporoosin aiheuttama murtuma maailmassa; selkärangan puristusmurtuma - 22 sekunnin välein.
  • Suurin osa potilaista, joilla on suuri loukkaantumisriski, johon liittyy lisääntynyt luun hauraus (noin 80%), mukaan lukien ne, joilla on jo ainakin yksi murtuma, eivät ole tietoisia sairaudestaan ​​eivätkä ota pillereitä osteoporoosiin.
  • Kuolleisuus lonkkamurtuman jälkeen molemmissa sukupuolissa kasvaa iän myötä ja on todennäköisimmin vuoden kuluessa loukkaantumisesta ja noin 20%.
    Osteoporoosin hoidon pääasiallinen tehtävä on murtumien ehkäisy vähentämällä luun häviämistä, lisäämällä sen tiheyttä ja palauttamalla luun lujuus. Varhainen havaitseminen ja oikea-aikainen erityinen hoito vähentää merkittävästi vamman ja muiden taudin komplikaatioiden riskiä.

Noin 200 miljoonaa naista maailmanlaajuisesti kärsii tästä taudista;

  • joka kymmenes nainen 60-vuotiaana
  • viides 70-vuotiaana
  • kaksi viidestä 80: n jälkeen
  • kaksi kolmesta 90: n jälkeen.

Mikä on bisfosfonaatti

  1. Nämä ovat yleisiä nimiä lääkeryhmille, jotka vähentävät progressiivista luukadon vähenemistä. Näitä lääkkeitä käytetään osteoporoosin ja muiden vastaavien sairauksien hoitoon.
  2. Valmisteisiin sisältyvät vaikuttavat aineet on tarkoitettu vähentämään kalkkiutumista osteoporoosista ja luun hauraudesta kärsivillä ihmisillä.
  3. Bisfosfonaatit ovat luonteeltaan luun kudoksen luonnollisten solujen välisten aineiden täydellisiä analogeja, jotka syntetisoidaan vain keinotekoisin keinoin.

Tämä on mielenkiintoista! Kaukana aiemmin bisfosfonaatteja käytettiin öljy- ja tekstiiliteollisuudessa pesuaineina sekä maataloudessa lannoitteina.
1800-luvulla näitä kemikaaleja käytettiin konepajateollisuudessa korroosioprosessien estäjinä. Tämän ominaisuuden vuoksi niitä käytetään laajalti lääketieteen alalla, ja nyt niiden pääasiallisena tarkoituksena on hidastaa ihmiskehossa tapahtuvaa luukudoksen hajoamista eikä koneiden osien syövyttävää tuhoutumista.

Bisfosfonaatit ovat luonteeltaan luun kudoksen luonnollisten solujen välisten aineiden täydellisiä analogeja, jotka syntetisoidaan vain keinotekoisin keinoin.

Bisfosfonaatit tai ne, joita kutsutaan myös "difosfonaatteiksi", sisältävät kaksi fosfonihappoa, jotka muodostavat perustan kaikille fosfori-orgaanisille yhdisteille.

Kaikki modernit bisfosfonaatit on jaettu kahteen luokkaan:

Molemmat lääkeryhmät ovat jo osoittaneet tehokkuutensa ja niitä käytetään laajasti lääketieteessä.

Käyttöaiheet

Huumeiden ryhmä bisfosfonaatteja tunnetaan ihmiskunnalle 1800-luvun puolivälistä lähtien. Sitä käytettiin alun perin konepajateollisuudessa korroosion estämiseksi tai lannoitteena tai puhdistusaineena kosketus- ja öljyteollisuudessa.

Kun bisfosfonaatit alkoivat tutkia, lääkkeenä, ja tämä tapahtui 1970-luvun lopulla, heille annettiin johtava asema osteoporoosin ja sen komplikaatioiden hoidossa.

Toistaiseksi niiden käyttö on perusteltua erityisesti silloin, kun kyseessä on luu- ja luuston kudosresistanssi.

  • Tämän ryhmän huumeiden käytön ansiosta se estää luun tuhoutumisen, minkä seurauksena ne muuttuvat lujemmiksi. Myös bisfosfonaatit voivat auttaa suojelemaan luua syöpäsairauden tai muiden sairauksien vaikutuksista.
  • Käytännössä lääkkeitä käytetään lihaskipujen lievittämiseen, erityisesti myelooman ja metastaasien aiheuttamiin. Soveltuu pienentämään veressä olevan kalsiumin painoarvoa, luun vahvistamiseksi ja murtumien minimoimiseksi.
  • Bisfosfonaatteja käytetään melko tehokkaasti osteoporoosiin, myeloomasiin, luukudoksen toiminnan häiriöihin, Pagetin tautiin, primaariseen hyperparatyreoosiin sekä kasvaimiin ja metastaaseihin, erityisesti niihin, joita yhdistetään hyperkalsemiaan.

Auttaako lääke?

Rakenteen mukaan bisfosfonaatit ovat samanlaisia ​​kuin luonnolliset mineraalit. Ne häiritsevät luukudoksen metaboliaa. Valmisteiden rakenne koostuu kahdesta prosessista, jotka vastustavat toisiaan - kudoksen muodostumista ja luonnollista tuhoutumista (resorptiota).

Kun otat lääkkeitä, keho vastaanottaa kalsiummolekyylejä. Ne tunkeutuvat luukudokseen, minkä jälkeen näiden aineiden kertyminen ja pitkä viive.

Kehon altistumisen aikana bisfosfonaatit tuhoavat osteoklastien toimintaa - erityisiä soluja, jotka myös osallistuvat kehon toimintaan.

  1. Niiden tehtävänä on liuottaa ja tuhota vanha luukudos samanaikaisesti uuden luukudoksen muodostumisen kanssa.
  2. Jos osteoporoosi kehittyy elimistössä, osteoblastit eivät normaalisti muodosta luukudosta, ja siksi ne alkavat tuhota vanhan.
  3. Tämän seurauksena luut tulevat heikkoiksi, harvennuksiksi ja hauraiksi.
  4. Kun bisfosfonaatteja lisätään luuhun, osteoklastien aktiivisuus vähenee, kasvu pysähtyy ja itsetuhoamisen prosessi alkaa aktivoitua, mikä vaimentaa signaalit tuhoutumiselle.

Näiden lääkkeiden käytön vuoksi hoidetaan osteoporoosia, jossa luut eivät enää ole ohuita, vaan päinvastoin on mahdollista toipua.

Kun sitä käytetään hoidossa, vaikutusmekanismi

Bisfosfonaattien pääasiallinen farmakologinen vaikutus on estää luukudoksen luonnollinen tuhoutuminen tietyissä sairauksissa. Lisäksi näillä lääkkeillä on antitumorinen ja analgeettinen vaikutus.

Bisfosfonaatteja käytetään menestyksekkäästi hoidettaessa vaikuttavaa tautiluetteloa:

  • osteoporoosi;
  • luukudoksen metastaasit;
  • turvotus;
  • hyperkalsemia;
  • osteodystrofian epämuodostuminen;
  • myelooma;
  • osteogenesis;
  • giperparatireorez;
  • heikentynyt luun muodostuminen.

Bisfosfonaattien monimutkaisten vaikutusten perusta elävälle organismille on osteoblastien estämismekanismi. Osteoblastit ovat nuoria soluja, jotka liiallisen kasvun myötä heikentävät merkittävästi luukudoksen stabiilisuutta, joten osteoporoosin hoidossa on tärkeää estää niiden aktiivinen muodostuminen.

  1. Lääke on mukana proteiinisynteesin prosessissa ja hidastaa luukudoksen hajoamista. Tämän seurauksena luut säilyttävät vahvuutensa ja murtumien todennäköisyys pienenee merkittävästi.
    Osana kompleksihoitoa osteoporoosin hoitoon tarkoitetut bisfosfonaatit aiheuttavat suurimman terapeuttisen vaikutuksen. Lääkkeiden nimet eivät osoita typen esiintymistä niissä.
    Lisäksi bisfosfonaatteilla on anestesiavaikutus ja vähennetään kasvaimia, mikä parantaa merkittävästi potilaiden tilaa.
  2. Näitä lääkkeitä käytetään onkologiassa, koska ne onnistuvat selviytymään syöpäsolujen kehityksen seurauksista ja estävät niiden kasvun.
  3. Osana kompleksihoitoa osteoporoosin hoitoon tarkoitetut bisfosfonaatit aiheuttavat suurimman terapeuttisen vaikutuksen. Lääkkeiden nimet eivät osoita typen esiintymistä niissä, mutta niiden vaikutukset kehoon vaihtelevat kuitenkin suuresti.

Miten bisfosfonaatit toimivat?

Rakenteen mukaan bisfosfonaatit ovat samanlaisia ​​kuin luonnolliset mineraalit. Ne häiritsevät luukudoksen metaboliaa. Valmisteiden rakenne koostuu kahdesta prosessista, jotka vastustavat toisiaan - kudoksen muodostumista ja luonnollista tuhoutumista (resorptiota).

  • Kun otat lääkkeitä, keho vastaanottaa kalsiummolekyylejä. Ne tunkeutuvat luukudokseen, minkä jälkeen näiden aineiden kertyminen ja pitkä viive.
  • Kehon altistumisen aikana bisfosfonaatit tuhoavat osteoklastien toimintaa - erityisiä soluja, jotka myös osallistuvat kehon toimintaan.
  • Niiden tehtävänä on liuottaa ja tuhota vanha luukudos samanaikaisesti uuden luukudoksen muodostumisen kanssa.
  • Jos osteoporoosi kehittyy elimistössä, osteoblastit eivät normaalisti muodosta luukudosta, ja siksi ne alkavat tuhota vanhan.

Tämän seurauksena luut tulevat heikkoiksi, harvennuksiksi ja hauraiksi.

Kun bisfosfonaatteja lisätään luuhun, osteoklastien aktiivisuus vähenee, kasvu pysähtyy ja itsetuhoamisen prosessi alkaa aktivoitua, mikä vaimentaa signaalit tuhoutumiselle.

Näiden lääkkeiden käytön vuoksi hoidetaan osteoporoosia, jossa luut eivät enää ole ohuita, vaan päinvastoin on mahdollista toipua.

Bisfosfonaatit osteoporoosiin: ovatko ne niin tehokkaita ja turvallisia?

Bisfosfonaatit ovat luonnollisten pyrofosfaattien synteettisiä analogeja, jotka ovat luun matriisin perusta ja estävät luun aineen tuhoutumista.

Miten bisfosfonaattien toiminta ei ole vielä täysin selvä. On osoitettu vain, että ne yhdistyvät hydrokapatiittiluun segmentteihin, vähentävät niiden taivutusta ja alentavat hydroksiproliinin ja alkalisen fosfataasin määrää systeemisessä verenkierrossa. Ne estävät osteoblastien aktiivisuutta, mikä hidastaa luukudoksen resorptiota.

Tietyt bisfosfonaatti- tyypit voivat estää mevalonaatin, pääasiallisen osteoblastien muodostumisen kannalta välttämättömän aineen, valmistusprosessin sekä vähentää osteoklastien muodostumiseen osallistuvan geranyylidifosfaatin tasoa. Lisäksi näillä yhdisteillä on antitumorisia ja analgeettisia vaikutuksia.

Bisfosfonaatit, kemiallisesta rakenteesta riippuen, jaetaan kahteen ryhmään:

  • ne, jotka eivät sisällä typpiatomeja;
  • aminobisfosfonaatit, jotka sisältävät typpeä.

Mikä on heidän etunsa?

Aminobisfosfonaatit ovat niitä lääkkeitä, jotka ovat välttämättömiä osteoporoosin hoidossa ja sisältävät koostumuksessaan typpeä. Ne ovat tehokkaampia kuin typpivapaita varoja, ja erityistä varovaisuutta on, että naiset käyttävät niitä. Aminobisfosfonaatteja ei voida ottaa pitkillä kursseilla. Tämäntyyppisten parhaiden lääkkeiden luetteloon voidaan lisätä seuraavat:

  1. Tsoledronaattia. Se vaikuttaa luukudokseen hyvin valikoivasti, vain siinä paikassa, jossa luut käyvät läpi rappeuttavia muutoksia. Työkalu voi aiheuttaa luun resorptiota vaikuttamalla osteoklasteihin. Työkalu ei kuitenkaan voi vaikuttaa haitallisesti mineralisaatioon. Pääasiallinen vaikuttava aine on tässä tapauksessa zoledronihappo. Myydään infuusiokonsentraattina.
  2. Bondronat. Se sisältää ibandronihappoa, jolla on positiivinen vaikutus osteoporoosin hoidossa. On tarkoituksenmukaista käyttää tätä lääkettä osteoporoosin ehkäisyyn. Naisia ​​voi käyttää vaihdevuosien jälkeisenä aikana. Se yhdistetään onnistuneesti seksuaalisen hormonin tabletteihin. Miehiä määrätään tapauksissa, joissa taudista on todellisia kliinisiä ilmenemismuotoja. Bondronatia voidaan käyttää, kun veren biokemiallinen analyysi havaitaan.
  3. Alendronihappo. Ei-hormonaalinen lääke, joka pystyy korjaamaan luun aineenvaihdunnan. Työkalu pystyy tehokkaasti stimuloimaan osteogeneesiä. Myydään pillerimuodossa. Se otetaan 1 kerran viikossa. Hoidon kesto määräytyy lääkärin mukaan potilaan terveydentilan mukaan.
  4. Klodronihappo. Nykyään se on yksi kokeellisen lääketieteen lääkkeistä, joka voi selektiivisesti vähentää mikrofageja. Lääketeollisuudessa se tuotetaan Clodronin ja Bonefosin nimissä. Sillä on luun kudosresorption estäjän rooli. Vähentää murtumien todennäköisyyttä, sillä on kipua lievittävä vaikutus.

Käyttöominaisuudet

Bisfosfonaatit - ne lääkkeet, joita et voi käyttää itsesi kategorisesti. Jos haluat nimetä ja valvoa niiden käyttöä, vain asiantuntija. Tämän ryhmän lääkkeet imeytyvät huonosti ruoansulatuskanavaan. Siksi lääkärit neuvoo ottamaan ne tyhjään vatsaan ja vähintään tunnin ennen ateriaa. Mutta älä unohda, että bisfosfonaatteilla on hyvin kielteinen vaikutus mahaan. Siksi henkilön olisi autettava mahdollisimman nopeasti varojen pilkkomista. Et voi olla vaakasuorassa asennossa, kun lyö tabletin sisällä.

  • Huonon imeytymisen vuoksi lääke on otettava huolellisesti kalsiumin kanssa.
  • On parempi ottaa kalsiumlisää 2–3 tuntia bisfosfonaattien käytön jälkeen.
  • Tämän ryhmän ensimmäisten laskimonsisäisten lääkkeiden antamiseen liittyy yleisiä negatiivisia ilmenemismuotoja (kuumetta, voimakasta lihaskipua, huimausta, pahoinvointia).
  • Seuraavat kuvat eivät anna tällaista voimakasta reaktiota tai eivät näy itseään.
  • Väliaikaisen negatiivisen vaikutuksen vuoksi tällaisia ​​oireita ei tarvitse hoitaa.

Tehokkaampien bisfosfonaattien hoito tulisi suorittaa yhdessä kalsiumlisien ja D-vitamiinin kanssa. Tärkein vasta-aihe tällaisten lääkkeiden käytölle on munuaisten vajaatoiminta. Ennen hoidon aloittamista potilaan on:

  • vakavat sydän- ja verisuonijärjestelmän sairaudet;
  • ruoansulatuskanavan patologiat ja vakavat eroosio-sairaudet;
  • huumeiden herkkyys.

Yksinkertaiset bisfosfonaatit - mitä valita?

Yksinkertaiset bisfosfonaatit sisältävät:

  1. Tiludronaatti (Skelid) on tarkoitettu osteoporoosin hoitoon ja osteodystrofian epämuodostumiseen. Ota 1 kerran päivässä (400 mg) 2 tuntia ennen ateriaa tai 2 tuntia aterian jälkeen. Pese se hieman vedellä tai hedelmämehulla. Hoidon kesto on 3 kuukautta. Kuuden kuukauden tauon jälkeen kurssin annetaan toistaa.
  2. Etidronaattia (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) määrätään osteodystrofian, osteoporoosin, hyperkalsemian deformoimiseksi, joka kehittyy pahanlaatuisten kasvainten ja munuaisten oksalaattikivien taustalla. Vapauta ne ruiskeena ja suun kautta. Hoidon aikana määrätään yleensä kalsium-, magnesium- ja D-vitamiinivalmisteita, ja hoito-ohjelma riippuu taudin vakavuudesta ja potilaan iästä. Etidronaattipohjaiset lääkkeet on hyväksytty käytettäviksi alle 3-vuotiaille lapsille. Osteoporoosin hoitoon ja ehkäisyyn lääkettä käytetään 5-7 mg / kg: n annoksena 2-3 kuukauden ajan, 1-2 kuukauden kuluttua hoito toistetaan. Kun luun mineraalitiheys on vähentynyt ja nivelreuma häviää nivelreumaa sairastavilla potilailla, hoidon kesto on vähintään 12 kuukautta päivittäisannoksena 5-10 mg / kg ruumiinpainoa. Päivittäinen annos tulee jakaa kahteen annokseen. Hoidon taustalla on noudatettava kalsiumia sisältävää ruokavaliota ja otettava tarvittaessa käyttöön farmaseuttisia valmisteita.
  3. Klodronaattia (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) määrätään osteoporoosille, luun häviämiselle, luun metastaasien ehkäisemiseksi primaarista rintasyöpää sairastavilla potilailla ja onkologiaa hyperkalsemialla. Ampulointia ja suullisia muotoja on saatavilla. Suun kautta annettavia klodronaattia sisältäviä valmisteita ei pidä ottaa kahteen kationia sisältäviin nesteisiin (maito, kivennäisvesi). Kapselit eivät pureskele. Tabletti (800 mg) voidaan jakaa kahteen puolikkaaseen, mutta ne on otettava samanaikaisesti ilman jauhamista ja pureskelua. Injektoitava muoto liuotetaan 500 ml: aan suolaliuosta tai 5% glukoosia. Hoito-ohjelma valitaan kussakin tapauksessa erikseen.

Bisfosfonaattihoidon aikana kehoon on annettava riittävä määrä nestettä, on myös tarpeen seurata munuaisten toimintaa ja verenkierron kalsiumtasoa.

Aminobisfosfonaatit - kehittyneempi huumeiden muoto

Useimmiten määrättyjen aminobifosfonaattien joukossa:

  1. Zoledronihappo (Zoledronate, Aklast, Zometa) vaikuttaa selektiivisesti luukudokseen, estää luiden lyysiä aiheuttavien osteoklastien aktiivisuutta. Siksi sitä käytetään onnistuneesti osteoporoosia sairastavilla potilailla. Zoledronaatin pääasiallinen piirre on se, että se estää luumateriaalin resorptiota ja samalla ei aiheuta ei-toivottua vaikutusta luukudoksen muodostumiseen ja mineralisoitumiseen sen mekaanisilla ominaisuuksilla. Määritä hitaiden laskimonsisäisten infuusioiden muodossa. Hoito-ohjelma riippuu taudin vakavuudesta, mutta jotta ensimmäisen annoksen terapeuttinen vaikutus olisi maksimaalinen, toinen järjestelmä voidaan asettaa vain viikon kuluttua.
  2. Ibandronat (synonyymit Bondronat, Bonviva). Tämä bisfosfonaatti on tarkoitettu osteoporoosin hoitoon ja ehkäisyyn, myös vaihdevuosien aikana, luunmurtumien, luun metastaasien, syövän aiheuttaman liiallisen kalsiumin estämiseksi.
    Suun kautta annettavat annosmuodot otetaan tunnin ajan ennen ateriaa, lääkettä tai nesteitä (paitsi tavallinen vesi). Kun olet ottanut lääkityksen Ibandronaatin perusteella, sinun täytyy olla pystysuorassa 1 tunnin ajan. Älä salli niiden vastaanottoa yöllä.
    Laskimonsisäiset injektiot ovat sallittuja vain sairaalassa. On välttämätöntä varmistaa, että vaikuttava aine ei pääse valtimoon ja vierekkäisiin kudoksiin, kun IV on.
  3. Alendronihappo (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) on luun resorption ei-hormonaalinen inhibiittori, normalisoi luun aineenvaihduntaa, aktivoi osteogeneesiä, kontrolloi tasapainoa hävittämis- ja palautusprosessien välillä, stimuloi normaalin histologisen rakenteen luukudoksen muodostumista. Anna postmenopausaaliselle ja seniiliselle osteoporoosille murtumien ehkäisemiseksi Pagetin tauti ja pahanlaatuinen hyperkalsemia.
  4. Risedronat (synonyymit Rizendros, Actonel, Rizarteva) sisältää osteoporoosin hoitoa ja osteiitin epämuodostumista. Saatavana tabletteina.

Antiresorptivinen (estää luun häviäminen), vanhentunut

kalsitoniini

Kalsitoniini (Miacalcic 5 amp. 1100 hiero) on kilpirauhashormoni ja sitä käytetään osteoporoosin hoitoon. Lääketeollisuudessa syntetisoidaan rekombinantti ihmisen kalsitoniinia sekä sika- ja lohen kalsitoniinia.

Haittavaikutukset: Nenän kautta voi esiintyä nenän verenvuotoa, nenän, limakalvojen ärsytystä, pahoinvointia tai oksentelua. Kun käytetään kalsitoniinia injektoitavaa muotoa, injektiokohdassa voi esiintyä tulehdusta.

Lääkettä käytettiin aikaisemmin antiresorptivisena (estämään luun resorptiota). Hänellä oli melko vaatimaton todistusperuste, joka hieman heikensi nikamamurtumien esiintymistiheyttä ja lopetti osteoporoottisiin murtumiin liittyvän akuutin kivun. Viime vuosina on kerätty tietoa äskettäin rekisteröityjen onkopatologioiden lisääntymisestä myokalsiumia käyttävillä potilailla. Lääkeaine poistetaan osteoporoosin hoitoa koskevista suosituksista, jotka jäävät markkinoille keinona. Kivun vähentäminen nikamamurtumissa osteoporoosin taustalla ja Pagetin taudin hoidossa.

Raloksifeeni (Evista)

Raloksifeeni on II-sukupolven estrogeenireseptorien selektiivinen modulaattori, lyhennettynä SERP: nä. Lääkeaineella on estrogeenin kaltainen vaikutus luukudoksessa, mutta se käyttäytyy kuin antiestrogeeni endometriumissa. Näin voit estää sen mahdolliset haittavaikutukset, mukaan lukien syöpäsairauden riski.

Haittavaikutukset: Raloksifeenin käyttö voi lisätä kuumien aaltojen vakavuutta. tromboosin vaara, mukaan lukien syvä laskimotromboosi ja keuhkoembolia. Haittavaikutusten riski on todennäköisempi neljän ensimmäisen käyttökuukauden aikana.

Tähän mennessä lääkkeen tehokkuutta ei ole osoitettu, koska sitä ei ole todistettu, ja se vähentää ekstravertebraalisten murtumien riskejä.

Tehokas antiresorptio

Denosumabi (Prolia)

Denosumabi (60 mg. 22000 hiero) on ihmisen vasta-aine (IgG2), joka estää luun resorptiosta johtuvien osteoklastien muodostumisen ja aktiivisuuden. Proli vahvistaa luita, mikä lisää niiden kivennäistiheyttä, estää murtumia. Lääkettä annetaan kahdesti vuodessa reiteen tai vatsan ihon alle. Osteoporoosin eliminointi:

  • naisilla sen jälkeen, kun klimaattiset muutokset ovat taipuvaisia ​​murtumiin, joiden sijainti on erilainen;
  • miehillä, joilla on heikentynyt luun tiheys ja nikamamurtuman riski hormonien suppressoivan hoidon yhteydessä.

Denosumabi on valittu lääke, jos on olemassa suuri monitekijämurtumariski, sekä muiden osteoporoositerapian menetelmien suvaitsemattomuus.

Lääkettä annetaan 1 kerran kuuden kuukauden aikana. Tutkittu kliinisissä tutkimuksissa vuodesta 2004 lähtien. Osteoporoosin rinnalla sitä on tutkittu metastaattisten kasva-leukojen hoidossa. Toisin kuin bisfosfonaatit, se ei ole vasta-aiheinen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Lääkkeiden, jotka lisäävät luun massaa

Teriparatidi (Forteo)

Lääke on ainoa tehokas anabolinen aine, joka stimuloi luun kasvua. Se on tarkoitettu postmenopausaaliseen, primaariseen, seniiliseen osteoporoosiin ja idiopaattisiin muotoihin miehillä. Hoidon kulku on 12 - 18 kuukautta. Se on valittu lääke, kun bisfosfonaatit ovat tehottomia. Venäjällä, tuotettu nimellä Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 hankaa). on synteettinen analogi ihmisen parathormonista, joka osallistuu kalsiumin aineenvaihdunnan säätelyyn. Toisin kuin muut osteoporoosilääkkeet, jotka vähentävät luun resorptiota, teriparatidi edistää uuden luukudoksen kasvua.

Tätä lääkettä käytetään hoidettaessa vakavia osteoporoosia naisilla ja miehillä, joilla on erilaisia ​​etiologioita. Lääke stimuloi osteoblastien aktiivisuutta, edistää uuden luukudoksen muodostumista, tekee luista vahvempia ja estää murtumia.

Käyttötapa: Suositeltu annos on 20 mg vuorokaudessa. Teriparatidi injektoidaan ihon alle reiteen tai vatsaan.

Forteoa ei saa käyttää:

  • allerginen sen ainesosille;
  • lapset ja nuoret;
  • raskaana tai imettävänä;
  • luiden pahanlaatuisissa kasvaimissa;
  • sädehoidon aikana tai sen jälkeen;
  • hyperkalsemia;
  • hyperparatyreoosi ja Pagetin tauti;
  • vaikea munuaissairaus.

Kaikki tässä artikkelissa luetellut lääkkeet ovat reseptilääkkeitä, eikä niitä ole tarkoitettu itsehoitoon. Koska potilaalle voi aiheutua vakavaa haittaa terveydelle, sinun on neuvoteltava lääkärisi kanssa ennen näiden lääkkeiden käyttöä.
zdravotvet.ru

luokitus

Bisfosfonaattien valmistus on ehdollisesti jaettu kahteen ryhmään, jotka ovat täysin erilaisia:

  • Lääkkeet, joissa on typpipitoisuutta;
  • Valmisteet ilman typpeä.

Typpipitoiset bisfosfonaatit (aminobisfosfonaatit) sisältävät seuraavat aineet: t

  1. "Alendronaatinatrium" on ei-hormonaalinen lääke, joka korjaa luun kudosten metaboliaa ja muodostaa sen normaalin rakenteen. Mahdollinen käyttö miehille ja naisille.
  2. "Ibandronaattihappo" on lääke bisfosfonaattien kolmannessa sukupolvessa. Hyvin todistettu postmenopausaalisen osteoporoosin hoidossa naisilla. Ibandronaattihappoa käytetään laajasti hyperkalsemiaan (veren kalsiumin liiallinen nousu). Miehiä ei suositella käyttämään tätä lääkettä.
  3. "Zoledronihappo" - tunnettu siitä, että sillä on kyky selektiivisesti vaikuttaa luukudokseen. Lääkeaine vaikuttaa selektiivisesti luurakenteeseen sen samankaltaisuuden vuoksi luun ruudukon kanssa. Tärkeä vaikutus on kasvainvastainen ominaisuus. Tämän hapon perusteella valmistetaan seuraavat bisfosfonaatit: "Zoledronate", "Zometa". Nimitetty osteoporoosin progressiivisten muotojen hoidossa.
  4. "Ibandronaatinatrium" (Bonviva, Bondronat, siihen perustuvat valmisteet) vähentää osteoklastien aktiivisuutta, vähentää luun tuhoutumista. Käytetään pääasiassa murtumien profylaktiseen hoitoon postmenopausaalisilla naisilla.

On tärkeää! Aminobisfosfonaatit ovat tehokkaampia osteoporoosin hoidossa naisilla.

Typpivapaa bisfosfonaatit:

  • Natriumsiludronaatti (tiludronihappo) - kerää fosfaatti- ja kalsiumyhdisteitä luuhun, mikä edistää niiden mineralisoitumista ja vahvistumista. Sitä käytetään luiden liiallisen pehmeyden tai Pagetin taudin hoidossa. Ei ole annettu lapsille.
  • Etidronaattia (Didronel, Xidiphon, etidronihappo) suositellaan osteoporoosin hoitoon samanaikaisesti tapahtuvien onkologisten prosessien yhteydessä, Pagetin taudin ja munuaisten patologioiden kanssa. Aina määrätty yhdessä kalsiumlisien kanssa.
  • "Clodronat" (natriumklodronaatti, "Bonefos", "Clobir") - on määrätty primääriselle rintasyöpälle luun metastaasien kehittymisen oikea-aikainen ehkäisy. Häiritsee hyperkalsemian ja osteolyysin kehittymistä.

Bisfosfonaatit - annosmuodot, joita myydään yksinomaan reseptillä ja hoitavan lääkärin pakollisessa valvonnassa. Vastaanotto ilman lääkärin määräystä voi olla terveydelle haitallista! Älä diagnosoi itsestään osteoporoosia!

Miten bisfosfonaatteja otetaan

Lääkkeen ottamisen tärkeintä on käyttää sitä tiukasti tyhjään vatsaan, puoli tuntia ennen ateriaa, mikä parantaa merkittävästi lääkeaineiden vaikutusta. Meidän ei pidä unohtaa, että tämän ryhmän lääkkeet voivat aiheuttaa ruoansulatuskanavan tulehdusta. Siksi lääkkeen ottamisen jälkeen on oltava pystyasennossa noin tunnin ajan, mikä vähentää merkittävästi mahalaukun eroosion riskiä.

Vihje! Bisfosfonaatteja tulisi juoda vain suurella määrällä vettä.

Mahdolliset komplikaatiot bisfosfonaattien hoidon aikana

Näillä yhdisteillä on suuri vaikutus osteoporoosiin, lievittää kipua pahanlaatuisissa kasvaimissa, joihin liittyy luun metastaaseja, poistaa syöpään liittyvä hyperkalsemia, mutta niillä on monia ei-toivottuja sivuvaikutuksia.

Bisfosfonaattien hoidon aikana havaitut tärkeimmät negatiiviset vaikutukset on peruutettava:

  • myrkyllinen vaikutus munuaisiin;
  • laskimonsisäisten annosmuotojen käytöstä johtuva hypokalsemia;
  • leuan osteonekroosi, joka kehittyy typpiä sisältävien bisfosfonaattien hoidossa;
  • korkea lonkkamurtumariski zoledronaattien hoidon aikana, mikä liittyy syöpäpotilailla tapahtuvien regeneratiivisten prosessien estämiseen;
  • eteisvärinä, erityisesti potilailla, joilla on sydän- ja verisuonijärjestelmän patologioita;
  • dyspeptiset häiriöt: gastralgia, ummetus tai löysät ulosteet, pahoinvointi, dysfagia;
  • ruuansulatuskanavan haavaumat;
  • kuume, lihaskipu ja muut flunssan kaltaiset oireet, jotka johtuvat T-lymfosyyttien aktivoinnista;
  • ihoreaktiot (ihottuma, punoitus);
  • yleinen heikkous;
  • näön menetys, silmäkipu, sidekalvotulehdus ja skleriitti;
  • allergiset reaktiot: urtikaria, anafylaktinen sokki.

Yhteensopivuus muiden lääkkeiden kanssa

On syytä muistaa, että vaikka bisfosfonaattien nimittäminen ja

  • Tulehduskipulääkkeet lisäävät haitallisten vaikutusten riskiä ruoansulatuskanavaan;
  • kun silmukan diureettien kanssa otetaan samanaikaisesti, se lisää hypokalsemian ja hypomagnesemian todennäköisyyttä;
  • yhdessä aminoglykosidien kanssa myrkyllinen vaikutus munuaisiin paranee;
  • Bisfosfonaattien hoidon ohella alkoholi ei ole sallittua.

On mahdotonta sekoittaa injektoitavia muotoja muiden lääkkeiden kanssa yhteen ruiskuun.

Farmakologinen vaikutus

Bisfosfonaatteja (difosfonaatteja) kutsutaan näin, koska näiden aineiden molekyylit sisältävät kaksi fosfonaattia (PO3). Nämä kemialliset yhdisteet ovat analogeja, jotka ovat lähimpänä luonnollisia pyrofosfaatteja, joita ihmiskehossa esiintyvät entsyymit eivät hajoa.

Bisfosfonaattien farmaseuttisten valmisteiden pääasiallinen tarkoitus on stabiloida luuranko taudeissa, joihin liittyy nopea luun massahäviö.

Ymmärrämme, miten tämä tapahtuu. Normaalisti keho tuottaa kahdenlaisia ​​soluja, joilla on eri toiminnot:

  1. Osteoklastit - edistävät vanhojen luuston solujen imeytymistä (tuhoutumista).
  2. Osteoblastit - ovat mukana uuden kudoksen muodostamisprosessissa.

Osteoporoosin tapauksessa jälkimmäinen ei yksinkertaisesti selviydy tehtävistään, sillä välin osteoklastit vapautuvat säännöllisesti vanhoista soluista.

Osteoporoosin ja hoidon ehkäisy perustuu bisfosfonaattien vaikutuksiin osteoklasteihin, mikä tarkoittaa niiden kasvun estämistä ja niiden itsetuhoamisen aloittamista siten, että luun harvennus keskeytyy. Toinen tärkeä seikka: huumeet säilyttävät luut kaivattua kalsiumia ja fosforia.

Lisäksi bisfosfonaatteja käytetään syöpäpotilaiden monimutkaisessa hoidossa hoidossa ja sen estämiseksi, että metastaasit, joita on esiintynyt rintojen, keuhkojen, eturauhasen, munuaisten ja kilpirauhasen syövissä.
Kun pääset kehoon ja kerääntyvät lääkkeet:

  • vähentää kohonneita kalsiumia veressä - hyperkalsemia, joka on samanaikainen merkki metastaattisista luunvaurioista;
  • estää uusien taudin polttimien muodostuminen - metastaasi;
  • on analgeettinen vaikutus.

Kiistaton etu on, että nämä lääkkeet ovat ei-hormonaalisia eivätkä ylikuormita sydän- ja verisuonijärjestelmää. Merkittävä haitta voidaan kutsua huonoksi liukoisuudeksi, mikä vaikeuttaa kehon imeytymistä.

Huumeiden ryhmät

Bisfosfonaatteja on kaksi päätyyppiä, jotka eroavat osteoklastien vaikutuksesta:

  • Kaasuttomia tai ensimmäisen sukupolven välineitä.
    Tällaisia ​​lääkkeitä, jotka perustuvat niihin, kuten Etidronate, Clodronate, Tiludronat, käytetään aktiivisesti. Osteoklastien tuhoavat vaikutukset johtuvat jälkimmäisen assimilaatiosta. Etidronaattia ja klodronaattia käytetään menestyksekkäästi onkologian monimutkaisessa hoidossa.
  • Aminobisfosfonaatit, joissa on typpipitoisuutta, toisen sukupolven lääkkeet.
    Tehokkaampi niiden selektiivisyyden vuoksi, kun ne vaikuttavat osteoklasteihin ja pitkittyneeseen toimintaan, koska sillä voi olla osteoklastit eivät imeydy, toisin kuin typettömät. Nämä ovat lääkkeitä, kuten Pamidronate ja Alendronate. Tehokas osteoporoosin yhteydessä, joka aiheutuu naisilla vaihdevuosien aiheuttamasta hoidosta luu-metastaaseja sairastavien syöpäpotilaiden hoidossa.

Tällä hetkellä on jo otettu käyttöön typpeä sisältäviä aineita, jotka asiantuntijat viittaavat bisfosfonaattien kolmanteen sukupolven. Niiden vaikuttavat aineet ovat ibandronaatti ja zoledronihappo. Yleisimpiä lääkkeitä ovat Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometalla (zoledronaatilla) on erityinen molekyylirakenne (kahden typpiatomin läsnäolo sivuketjussa), joka määrittää zoledronihapon korkeamman potentiaalin ja aiheuttaa lääkkeen aktiivisuuden voimakkaan nousun verrattuna aiempaan lääkeaineen sukupolven.

Huumeiden käytön vaihtelut: suun kautta ja laskimoon.

Mitä sinun tarvitsee tietää bisfosfonaattien hoidossa

Kuten tiedätte, kaikki lusikassa edustaa lääkettä kupissa voi tulla myrkkyä. Siksi, kun käytät bisfosfonaatteja, on tärkeää noudattaa annostusohjeita ja lue huolellisesti luettelo vasta-aiheista ja muista tarpeellisista tiedoista, jotka on määritelty merkinnässä. Samoista syistä itsehoito on vaarallista.
Lääkkeitä voidaan käyttää vain lääkärin ohjeiden mukaan!

Vastaanottotoiminnot

Koska bisfosfonaatit ovat melko vakavia lääkkeitä, joissa on sivuvaikutuksia, on suositeltavaa noudattaa tiettyjä sääntöjä niiden soveltamisessa:

  1. Ota aamu tyhjään vatsaan, samanaikaisesti runsaalla vedellä.
    Syöminen tämän jälkeen on sallittua aikaisintaan tunnin kuluttua.
  2. Pese se tasaisella, hiilihapotetulla vedellä. Kaikki muut juomat estävät lääkkeen vaikutuksen.
  3. Puolen tunnin kuluttua vastaanottamisesta, jos mahdollista, säilytä pystysuora sijainti. Tänä aikana lääke saavuttaa suolet, mikä minimoi sen ärsyttävän vaikutuksen ruokatorven ja vatsan seiniin.
  4. Kalsiumia tai D-vitamiinia on suositeltavaa käyttää rinnakkain bisfosfonaatin kanssa, mutta ne tulisi kuluttaa kahden tunnin välein. Näiden varojen samanaikainen vastaanotto on suljettu pois.

Parenteraalisesti bisfosfonaatteja annetaan laskimonsisäisesti infuusiona (tiputus) 2-3 tunnin kuluessa.
Lääkkeiden nopea ruiskutus voi aiheuttaa akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, joka syöpään liittyvän hyperkalsemian taustalla voi olla kohtalokas.
Bisfosfonaattien ottamisen rajoitukset ovat:

  • raskaus,
  • imetyksen aikana
  • enintään 18-vuotiaat
  • yksilöllinen suvaitsemattomuus,
  • munuaisten vajaatoiminta
  • maha-suolikanavan sairaudet akuutissa vaiheessa.

Jos noudatat tiukasti näitä vinkkejä, voit välttää komplikaatioita tai lieventää lääkkeiden mahdollisia haittavaikutuksia hoidon aikana.

Haittavaikutukset

Bisfosfonaattien käytön usein esiintyvistä kielteisistä vaikutuksista ovat:

  • ruoansulatuskanavassa - mahan ja pohjukaissuolen limakalvon ärsytys, gastriitti, verenvuoto, pahoinvointi, vatsakipu, ilmavaivat ja ummetus;
  • päänsärky ja lihassärky;
  • nivelkipu;
  • munuaisten ja maksan sairaudet myrkyllisten aineiden kertymisestä;
  • hypokalsemia - kalsiumin puute veressä;
  • allergiset oireet.

Jos käytät bisfosfonaatteja ilman lupaa ja hallitsemattomasti, mahdollisia merkittäviä komplikaatioita ovat esimerkiksi fibrilloituminen - sykkeen desynkronointi, leuan leukojen osteonekroosi, reisiluun poikkeavat murtumat.

Kaikkien näiden ei-toivottujen oireiden ilmentymistä ei kuitenkaan havaita kaikissa potilailla. Asianmukaisesti laskettu hoito ja kiinnittyminen auttavat välttämään sivuvaikutuksia ja minimoimaan komplikaatioiden riskin.

Lausunto ihmisiltä

Minulla on postmenopausaalinen osteoporoosi, kerran vuodessa otan Zoledronic-happoa. Ensimmäistä kertaa 3 päivän kuluessa oli flunssan kaltaisia ​​oireita, Paracetamolin saha niiden poistamiseksi.

Seuraavat infuusiot sietivät hyvin. Minulla on säännöllisesti luun densitometria, lääkäri totesi positiivisen suuntauksen.

Maria, Moskova

Mitä lääkärit ajattelevat

Bisfosfonaatteja käytetään menestyksekkäästi erilaisten osteoporoosien hoidossa, ne vähentävät murtumien todennäköisyyttä, mukaan lukien lonkkanivelet.

Valitettavasti heillä on kuitenkin joitakin vasta-aiheita ja useita melko vakavia sivuvaikutuksia, joten niitä voidaan hoitaa vain tiukassa lääketieteellisessä valvonnassa ja laboratorioparametrien pakollisessa tarkastelussa. On välttämätöntä noudattaa tarkasti määrättyä hoito-ohjelmaa.

Maria Alexandrovna, reumatologi

Bisfosfonaatit ovat saatavilla vain reseptilomakkeella. Säilytä niitä pimeässä, lasten ulottumattomissa, korkeintaan 25 asteen lämpötilassa.
osteocure.ru

opetus

Bisfosfonaatteja käytettäessä on noudatettava näitä suosituksia:

  1. Ota lääke tablettien tai kapseleiden muodossa aamulla tyhjään vatsaan;
  2. Pestään tabletti 1 lasillisella vettä (200 ml);
  3. Lääkkeen ottamisen jälkeen ei suositella istua tai makaamaan;
  4. Voit syödä ruokaa 30-40 minuutissa.

Usein osteoporoosin hoidon kesto bisfosfonaattilääkkeillä on noin 3-5 vuotta. Lääkitys voidaan antaa 1 kerran päivässä tai 1 kerran viikossa.

Näytteiden hinnat

Osteoporoosin hoitoon käytettävien bisfosfonaattien hinta riippuu lääkkeen nimen, yrityksen ja valmistajan maasta, myös farmakologisesta koostumuksesta ja kemiallisesta kaavasta.

Esitämme joidenkin lääkkeiden likimääräiset hinnat:

  1. Alendronaatti (ibandronihappovalmisteiden hinta - 270-700 ruplaa);
  2. Zoledronihappo (12 kuukauden hoidon kustannukset vaihtelevat 15 500 - 35 000 ruplaan);
  3. Pamidronat (hinta vaihtelee 5-10 000 ruplaan);
  4. Klodronat (hinta - 8-17 tuhatta ruplaa);
  5. Bondronat (hinta vaihtelee 7 - 9 tuhatta ruplaa).

Lisätietoa osteoporoosihoidosta bisfosfonaattien kanssa löytyy seuraavasta videosta:

Bisfosfonaatit - osteoporoosin lääkkeet, jotka ovat olennainen osa lääkkeen kokonaisvaikutusta potilaan kehoon. Noudattamalla määrättyjä hoitojaksoja voit palauttaa kehon terveyden. Huolehdi terveydestäsi!

Arviot

Maailman terveysjärjestön mukaan joka vuosi 20. lokakuuta pidetään osteoporoosin torjumispäivää. Valitettavasti viime aikoina tämän taudin potilaiden määrä on kasvanut merkittävästi.

Tällainen tauti ei tietenkään ole kohtalokas, mutta se antaa potilaille paljon ongelmia ja myös vähentää merkittävästi elämänlaatua.

Lisäksi sen takia, että vanhemmat ihmiset lonkkamurtuman jälkeen kuolevat suuremmalla prosenttiosuudella kuin toisesta sairaudesta. Useimmille ihmisille bisfosfonaattilääkkeet ovat toipumisen toivoa.

Lääketieteen tohtorin S.Rodionovan mukaan osteoporoosin tilanne on melko vaikeaa, koska nykyään kehossa on riittävästi kyllästymistä ravinteilla ja elementeillä, huonoilla tavoilla, huumeiden kulutuksella, alkoholilla, matalalla fyysisellä aktiivisuudella - sekä miehillä että naisilla. osteoporoosin kehittymiseen ja kehittymiseen.

Osteoporoosin torjumiseen tarkoitettujen hyvien lääkkeiden tarve on perusteltu.
Asiantuntijoiden mukaan bisfosfonaatit eivät ole ihmelääke, niiden käyttö olisi rajattava terveen järjen varassa, vaikkakin niitä on syytä käyttää hoitoon ja pahanlaatuisten solujen luukudoksen kasvun lopettamiseen, koska potilaiden osalta tämä on varmin tapa ratkaista maailman vakavimmat sairaudet.

johtopäätös

Huumeiden bisfosfonaattien ryhmän käyttö sallii luiden ja terveyden vahvistamisen, mutta kaiken edellä mainitun perusteella on ymmärrettävä, että tällaisten lääkkeiden itsekäsittely ja itsehoito voivat johtaa haitallisiin haittavaikutuksiin.

TÄRKEÄÄ TIETÄÄ! Ainoa lääke niveltulehduksen, niveltulehduksen ja osteokondroosin sekä muiden nivelsairauksien ja tuki- ja liikuntaelimistön hoitoon.


Artikkeleita Karvanpoisto